Аспизол: инструкция по применению

Форма выпуска

Порошок (сухое вещество) для приготовления инъекционного раствора.

Состав

1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит 900 мг D,L-лизин-моноацетилсалицилата, что соответствует 500 мг ацетилсалициловой кислоты и 100 мг аминоуксусной кислоты.

1 ампула с растворителем содержит 5 мл воды для инъекций.

Упаковка

Флакон 1 г с растворителем в ампулах, 5 шт в упаковке.

Производитель

Bayer (Германия).

Фармакологическая группа

Ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), производные салициловой кислоты.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее.
См. Инструкцию ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика

После внутривенного введения в результате быстрого внедрения в ткань наступает быстрое действие. После инъекции 1 флакона аспизола (500 мг ацетилсалициловой кислоты) концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазма при измерении спустя 2 минуты составляет в среднем 51,2 мг/л, через 60 минут менее 1 мг/л. Соответственно быстрому падению концентрации ацетилсалициловой кислоты происходит увеличение концентрации салицилата в плазма, которое достигает своего максимума примерно через 60 минут и затем медленно падает. Время полураспада ацетилсалициловой кислоты составляет 8 минут.

После внутримышечного введения происходит, по сравнению с внутривенным введением, более замедленный рост концентрации в плазма крови. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты достигается примерно через 15 минут, а максимальная концентрация общего салицилата примерно через 70 минут. Примерно через 35 минут около 50 % введенного внутримышечно количества попадает в циркулирующую кровь. Относительно постоянный уровень в плазме в течение сравнительно продолжительного времени обнаруживали посла внутримышечного введения как для ацетилсалициловой кислоты (36 минут), так и салициловой кислоты (120 минут).

После внутримышечного введения биодоступность по сравнению с внутривенным введением снижается примерно на 18 %. Более низкая доступность ацетилсалициловой кислоты после внутримышечного введения обусловлена частичным распадом ацетилсалициловой кислоты в места инъекции, так как и скелетная мышца человека может ферментативным путем гидролизовать ацетилсалициловую кислоту.

Показания

Болевой синдром (миалгия, артралгия, невралгия, после операций), лихорадка, ревматические заболевания, невриты, тромбофлебит поверхностных вен; послеоперационные тромбозы и эмболии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенная кровоточивость, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, бронхиальная астма.

Для детей и подростков с заболеваниями, сопровождающимися повышением температуры, из-за возможного появления синдрома Рейс аспизол следует применять только по указанию врача и лишь тогда, когда другие меры не дают эффекта.

Способ применения и дозы

Разовые и суточные дозы. Как правило, 1 флакон аспизола для инъекций. При очень сильных болях, для лекарственной подготовки к оперативным вмешательствам и при коликоподобных болях следует вводить содержимое сразу двух флаконов. При повторном применении нельзя превышать суточную дозу 10 флаконов.

Обычная суточная доза для грудных младенцев и детей составляет 10-25 мг ацетилсалициловой кислоты на кг массы тала, что соответствует 0,1-0,25 мл готового раствора для инъекции. Эта суточная доза должна быть разделена на 2-3 разовых дозы. Раствор должен каждый раз готовиться заново.

Для антитромботического лечения: 1-2 флакона для инъекций в день до перехода на пероральное лечение кольфаритом. Растворитель добавляют к сухому веществу; растворение происходит путем непродолжительного встряхивания.

Способ и продолжительность применения. Разрешается внутривенное введение только свежеприготовленного, прозрачного раствора. Прозрачный раствор медленно вводят внутривенно с помощью шприца. Его можно также добавлять к раствору для кратковременного вливания (1 флакон аспизола на на более чем 250 мл раствора хлористого натрия, глюкозы или сорбита) или медленно вводить шприцем в инфузионную трубку вблизи канюли ужа происходящего вливания. Аспизол можно также инъекцировать глубоко внутримышечно. При повторном введении рекомендуется сменить место инъекции.

Продолжительность применения зависит от заключения врача.

Побочное действие

Возможны тошнота, анорексия, боли в эпигастрии, головокружение, головная боль, шум в ушах, слабость. При длительном применении высоких доз – возникновение эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, кровотечений из ЖКТ; аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм); нарушение функции печени и почек; тромбоцитопения.

Передозировка

При обычных терапевтических дозировках интоксикаций практически не наблюдается, они происходят только при случайной передозировке.

При легких интоксикациях отмечаются в первую очередь симптомы местных раздражений, например тошнота, рвота, боли в желудке, а также головокружение, звон в ушах. После сильной передозировки появляются бессвязность мыслей, сонливость, коллапс, конвульсии, затрудненное дыхание, анурия, иногда также кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция приводит к выдыханию СО2, показатель рН крови возрастает. В результате компенсаторного выделения бикарбоната моча становится щелочной, и резервном щелочность таким образом уменьшается. Имеет место респираторный алкалоз.Клиническими симптомами являются сильная одышка, удушье или цианоз с сильной испариной. С усилением интоксикации возрастающий паралич дыхания вызывает респираторный ацидоз. Развязка оксидативного фосфолирования с повышенной выработкой СО, может в конечном счете вызвать метаболический ацидоз.

Лечение: постоянный контроль за кислотнощелочным балансом и электролитным режимом: в зависимости от состояния обмена веществ вливание бикарбоната натрия или раствора Нитрата или лактата натрия. С помощью этого, помимо корректировки кислотно-щелочного баланса, повышается резервная щелочность и усиливается выделение салициловой кислоты за счет повышения показателя рН в моче.

Лекарственное взаимодействие

Аспизол несовместим с антикоагулянтами. Усиливает эффект НПВС и производных сульфонилмочевины, токсичность метотрексата. Снижает действие фуросемида, спиронолактона, противоподагрических средств.

Некоторые желудочные средства (антацидные препараты) могут снижать высокий устойчивый уровень салицилата в крови, требующийся для определенных показаний.

Беременность и лактация

Противопоказан.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.