Аспирин-С: инструкция по применению

Препарат ацетилсалициловой кислоты

Аспирин-С

Другие препараты ацетилсалициловой кислоты

Форма выпуска

Шипучие таблетки белого цвета, круглые, плоские, скошенные к краю. С одной стороны оттиск в виде фирменного знака «Байер», другая сторона гладкая.

Состав

Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота (400 мг), аскорбиновая кислота = витамин С (240 мг); вспомогательные вещества: натрия цитрат, натрия гидрокарбонат, лимонная кислота, натрия карбонат.

Упаковка

По 2 таблетки в стрип из бумаги, ламинированной алюминиевой фольгой; по 5 стрипов вместе с инструкцией в пачку картонную.

Производитель

Bayer (Германия).

Фармакологическая группа

Ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), производные салициловой кислоты + витамин.

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, связанное с подавлением циклооксигеназ 1 и 2, регулирующих синтез простагландинов; тормозит агрегацию тромбоцитов.

Аскорбиновая кислота играет важную роль в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свёртываемости крови, регенерации тканей, способствует повышению сопротивляемости организма.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) с обезболивающими, жаропонижающими, противовоспалительными свойствами. Механизм действия основан на необратимом подавлении ферментов циклооксигеназы, регулирующих синтез простагландинов.

Ацетилсалициловую кислоту при пероральном приеме в дозировках от 0,3 г до 1 г применяют для облегчения боли и состояний, сопровождающихся лихорадкой легкой степени, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и облегчения боли в суставах и мышцах.

Ацетилсалициловую кислоту также применяют при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит. Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Поэтому применяется при многих сосудистых заболеваниях в дозировке 75-300 мг в сутки.

Водорастворимый витамин аскорбиновая кислота является частью защитной системы организма против радикалов кислорода и других окислителей эндогенного и экзогенного происхождения, которые также играют важную роль в воспалительном процессе и функции лейкоцитов. Результаты исследований in vitro и ex vivo показали, что аскорбиновая кислота оказывает положительное действие на лейкоцитарный иммунный ответ у человека. Аскорбиновая кислота вносит существенный вклад в синтез внутриклеточных веществ (муко полисахаридов), которые одновременно с волокнами коллагена отвечают за целостность стенок капилляров.

Добавление аскорбиновой кислоты к ацетилсалициловой кислоте уменьшает желудочно- кишечные нарушения и окислительный стресс. Эти преимущества могут привести к лучшей переносимости ацетилсалициловой кислоты с аскорбиновой кислотой по сравнению только с ацетилсалициловой кислотой.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит ‒ салициловую кислоту. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 минут, салицилатов ‒ через 0,3-2 часа соответственно.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает в грудное молоко и проникает через плаценту.

Салициловая кислота подвергается метаболизму, в основном, в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацилглюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и составляет от 2-3 часов при приеме низких доз до 15 часов ‒ при приеме высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

После перорального применения аскорбиновая кислота абсорбируется в кишечнике Na+ зависимой активной транспортной системой, наиболее активно ‒ в проксимальном отделе кишечника. Абсорбция непропорциональна дозировке: при повышении суточной пероральной дозы аскорбиновой кислоты ее концентрация в плазме крови и других жидкостях организма не повышается пропорционально, а имеет тенденцию приближаться к верхней границе.

Аскорбиновая кислота фильтруется сквозь клубочки и реабсорбируется проксимальными канальцами под действием Nа+-зависимого процесса. Основные метаболиты выводятся с мочой в виде оксалатов и дикетогулоновой кислоты.

Показания

  • Умеренно или слабо выраженный болевой синдром у взрослых различного происхождения (головная боль, зубная боль, мигрень, невралгия, мышечная боль, боли при менструациях).
  • Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечные кровотечения;
  • астма, вызванная приёмом салицилатов или других НПВП, в сочетании с полипами носа;
  • сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
    выраженные нарушения функции печени или почек;
  • геморрагические диатезы;
  • гемофилия, тромбоцитопения;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания,
  • детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе —энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печёночной недостаточности).

С осторожностью: при сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), эрозивном гастрите, и склонности к желудочно-кишечным кровотечениям, гипопротромбинемии, гиповитаминозе К, анемии, состояниях, предрасполагающих к задержке жидкости в организме (в т.ч. нарушении функции сердца, артериальной гипертензии), тиреотоксикозе.

Аспирин-С: способ применения и дозы

Шипучую таблетку растворить в стакане воды и выпить. При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях разовая доза составляет 1-2 шипучие таблетки, максимальная разовая доза – 2 шипучие таблетки, максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток. Интервалы между приёмами препарата должны быть не менее 4 часов.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней – в качестве жаропонижающего средства.

Побочное действие

По частоте возникновения побочные реакции подразделяются на частые (> 1/100 и < 1/10), нечастые (> 1/1000 и < 1/100) и редкие (> 1/10000 и < 1/1000). Для побочных реакций, выявленных в процессе постмаркетинговых наблюдений и для которых не удается надежно оценить частоту, указано «частота неизвестна».

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто ‒ снижение аппетита; редко – диарея;

частота неизвестна ‒ диспепсия, боли в животе, тошнота, рвота, явные (черный стул, кровавая рвота) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, диафрагмовое заболевание кишечника.

Нарушения со стороны нервной системы:

нечасто ‒ головная боль;

частота неизвестна ‒ головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна ‒ геморрагический синдром, тромбоцитопения. Кровотечения могут приводить к острой или хронической анемии, железодефицитной анемии с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями (астения, бледность, гипоперфузия). У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может наблюдаться гемолиз и гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна ‒ при применении в высоких дозах – гипероксалурия и образование мочевых камней из оксалата кальция, повреждение гломерулярного аппарата почек.

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна ‒ кожная сыпь, ринит, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке, формирование «аспириновой триады» (бронхиальная астма, полипозный риносинусит и не переносимость аспирина и препаратов пиразолонового ряда).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

очень редко – синдром Рейе (острая жировая дистрофия печени с развитой острой печеночной недостаточностью и энцефалопатии);

редко ‒ нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз).

При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата Аспирин-С и немедленно обратиться к лечащему врачу.

Передозировка

Аспирин

Токсичность салицилатов (> 100 мг/кг/сутки в течение 2 дней может вызвать токсичность).

Хроническая интоксикация салицилатами

Хроническое отравление салицилатами может быть незаметным, поскольку признаки и симптомы не являются специфичными. Слабо выраженная хроническая интоксикация салицилатами, или салицилизм, обычно возникает только при многократном применении больших доз. Симптомы: головокружение, вертиго, шум в ушах, глухоту, потливость, тошноту и рвоту, головную боль и затуманенность сознания и могут контролироваться посредством снижения дозирования. Шум в ушах может возникать при концентрациях в плазме 150–300 микрограмм/мл.

Более серьезные нежелательные явления возникают при концентрациях свыше 300 микрограмм/мл.

Острая интоксикация салицилатами

Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного равновесия, которое может варьировать в зависимости от возраста и степени тяжести интоксикации. Наиболее частым проявлением у детей является метаболический ацидоз.

Лечение отравления ацетилсалициловой кислотой: промывание желудка, многократное введение активированного угля, принудительный щелочной диурез, восстановление уровня жидкости и  электролитов и др.).

В тяжелых случаях может быть показан гемодиализ.

Аскорбиновая кислота

Острая или хроническая передозировка препаратом также может вызывать специфическую токсичность, ассоциированную с витамином С.

Общие проявления передозировки витамина С могут включать желудочно-кишечные расстройства, такие как диарея, тошнота и рвота.

Острая или хроническая передозировка витамина С (> 2 г/сутки у взрослых) может значительно повышать уровень оксалатов в моче. В некоторых случаях это приводит к гипероксалурии, кристаллизации оксалатов кальция, образованию камней в почках, отложению оксалатов кальция, тубулоинтерстициальной нефропатии и острой почечной недостаточности.

Передозировка витамина С у лиц с недостаточностью глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназы (> 3г/сутки у детей и> 15г/сутки у взрослых) может привести к гемолизу.

При возникновении симптомов передозировки следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.

Лекарственное взаимодействие

Аспирин

Комбинация с метотрексатом в дозе > 15 мг в неделю противопоказана.

Комбинации препаратов, которые используются с осторожностью

Метотрексат в дозе менее 15 мг/неделю: при одновременном применении препаратов повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того, что НПВП в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.

Антикоагулянты (кумарин, гепарин): при одновременном приеме АСК и непрямых атикоагулянтов повышается риск кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки и вытеснения пероральных антикоагулянтов из их связи с белками плазмы.

Другие НПВП с салицилатами в высокой дозе (≥ 3 г/сутки): при одновременном приеме препаратов из-за эффекта синергизма повышается риск образования язв слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечений.

Урикозурические препараты (бензбромарон, пробенецид): снижается терапевтический эффект урикозурических препаратов за счет конкурентного тубулярного выведения мочевой кислоты.

Дигоксин: при одновременном приеме препаратов повышается концентрация дигоксина в плазме за счет снижения его экскреции.

Противодиабетические препараты (инсулин, сулъфонилмочевина): усиливается гипогликемический эффект за счет того, что АСК в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками плазмы.

Тромболитики/антитромбоцитарные препараты других классов (тиклопидин): повышается риск кровотечения.

Диуретики в сочетании с АСК в дозе 3 г/сутки и более: снижается гломерулярная фильтрация, вследствие снижения синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (ГКС) за исключением гидрокортизона (применяется для лечения болезни Аддисона): при одновременном применении препаратов концентрация салицилатов в крови снижается, поскольку ГКС усиливает элиминацию салицилатов.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ): при одновременном приеме ингибиторов АПФ и АСК в дозе 3 г/сутки и более отмечается снижение гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ, вследствие снижения гломерулярной фильтрации.

Вальпроевая кислота: АСК нарушает связь вальпроевой кислоты с белками плазмы, в результате чего повышается ее токсичность.

Алкоголь: при сочетании с АСК усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и удлиняется время кровотечения.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск желудочно кишечного кровотечения в результате возможного синергетического действия.

Аскорбиновая кислота

Витамин С, являясь восстанавливающим веществом (то есть донором электронов), может вызывать химическую интерференцию при лабораторных исследованиях с применением окислительно-восстановительных реакций, таких как анализы на глюкозу, креатинин, карбамазепин, мочевую кислоту в моче, сыворотку и скрытую кровь в кале.

При измерении содержания глюкозы в крови и моче витамин С создает помехи, которые ведут к ложным показаниям, хотя сам он не оказывает влияния на уровень глюкозы в крови.Препараты железа: при совместном приеме с аскорбиновой кислотой может повышаться токсичность железа, особенно в сердце, приводя к сердечной декомпенсации.

Беременность и лактация

Беременность

В I триместре и с 20-ой недели беременности применение всех препаратов, содержащих АСК, противопоказано в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Прием в III триместре беременности АСК в дозе > 500 мг/сутки, как и других ингибиторов простагландинов, может вызвать у плода следующие аномалии: Кардиопульмональные (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия).

Дисфункция почек вплоть до развития почечной недостаточности с маловодием.

Удлинение времени кровотечения у матери и плода к концу беременности. Этот эффект может наблюдаться даже при применении низких доз АСК.

Период грудного вскармливания

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах попадают в грудное молоко.

В период грудного вскармливания прием препарата противопоказан.

Особые указания

Препарат не назначают в качестве жаропонижающего средства детям и подросткам с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

Аспирин уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При длительном приеме препарата следует периодически делать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, контролировать функциональное состояние печени.

Поскольку аспирин замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.

Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Во II триместре беременности возможен разовый прием препарата в рекомендуемых дозах только в том случае, если ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода.

Одна доза препарата содержит 933 мг натрия, что следует учитывать у пациентов, получающих бессолевую диету.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

С целью уменьшения риска развития повышенной кровоточивости, препарат следует отменить за 4-8 дней до планового хирургического вмешательства и поставить в известность врача.

Условия хранения

Храните при температуре не выше 25° C, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.




×