Ацетилсалициловая кислота в порошке

Ацетилсалициловая кислота — легкий кристаллический порошок или мелкие игольчатые кристаллы без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Порошок ацетилсалициловой кислоты лиофилизированный используется для приготовления раствора для инъекций (субконъюнктивальное, парабульбарное или внутривенное введение). Ниже приведена инструкция к препарату ацетилсалициловой кислоты в форме порошка для приготовления инъекционного раствора.

Состав

Действующее вещество – кислота ацетилсалициловая (25,0 мг/50,0 мг).

Вспомогательные вещества – поливинилпирролидон низко-молекулярный медицинский 12600 ± 2700 (повидон), натрия хлорид, калия хлорид, кальция хлорид, магний хлористый 6-водный, натрия гидрокарбонат.

Упаковка

По 25 мг активного вещества в ампулах в упаковке № 5 или по 50 мг активного вещества во флаконах в упаковке № 1, № 40.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Нестероидные противовоспалительные средства.

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота – нестероидное противовоспалительное средство, обладающее жаропонижающим, анальгезирующим, противовоспалительным, антиагрегационным действием, связанное с угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез простагландинов. Подавляя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах, уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование. После парентерального применения водного раствора анальгезирующее действие выражено значительно сильнее, чем после перорального применения ацетилсалициловой кислоты. При субконъюнктивальном и парабульбарном введении оказывает выраженное локальное противовоспалительное действие, что патогенетически оправдывает применение препарата для лечения воспалительных процессов в глазу различного происхождения и локализации. Противовоспалительный эффект наиболее выражен при использовании препарата в остром периоде воспалительного процесса в глазу. Препарат снимает симптоматическое раздражение парного неповрежденного глаза.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры и биодоступность ацетилсалициловой кислоты при субконъюнктивальном и парабульбарном введении не изучены. После внутривенного введения 500 мг ацетилсалициловой кислоты ее концентрация в плазме через 2 минуты составляет 51,2 мг/л, через 60 минут – менее 1 мг/л. Параллельно быстрому снижению концентрации ацетилсалициловой кислоты происходит увеличение концентрации салициловой кислоты (С мах достигается через 60 минут). Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет 6 минут. Связь с белками плазмы – 80-90%. Проникает в большинство тканей организма.

Показания к применению

  • воспалительные процессы в глазу различного происхождения и локализации: (конъюнктивиты, блефариты, блефароконъюнктивиты, мейбомииты, халязионы, кератиты, склериты, кератоувеиты);
  • эндогенные увеиты любой этиологии, экзогенные увеиты (посттравматические, послеоперационные, контузионные, ожоговые; хориоретиниты, невриты, в том числе ретробульбарные невриты, оптохиазмальные арахноидиты);
  • профилактика пролиферативной витреоретинопатии;
  • профилактика интраоперационных и послеоперационных осложнений воспалительного характера (в частности, интраоперационный миоз и макулярный отёк после операции экстракции катаракты с имплантацией интраокулярной линзы, реактивный синдром в лазерной микрохирургии, тромбоэмболические состояния в офтальмологии).

Противопоказания

Гиперчувствительность; «аспириновая» астма; гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, обострение эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.

С осторожностью: портальная гипертензия; авитаминоз К; почечная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, прободные ранения глаза с повреждением ресничного тела ввиду возможности кровоизлияний, детский возраст до 16 лет, беременность, период лактации.

Способ применения и дозы

К содержимому ампулы (флакона) с 25 мг или 50 мг препарата добавляют соответственно 2,5 мл или 5 мл воды для инъекций и встряхивают до полного растворения. Используют только свежеприготовленный 1% раствор ацетилсалициловой кислоты.

Субконъюктивально или парабульбарно в дозе не более 0,5 мл 1% раствора ежедневно или через день. 1% раствор можно использовать в виде инстилляций по 1­2 капли до 3-4 раз в день.

При лечении воспалительных процессов в глазу 1% раствор применяется в виде инстилляций по 2 капли 3-4 раза в день.

При лечении эндогенных и экзогенных увеитов любой этиологии свежеприготовленный 1% раствор вводят субконъюктивально в объеме 0,5 мл 1 раз в день до купирования воспалительного процесса. Курс лечения 3-10 дней. В зависимости от выраженности воспалительного процесса субконъюктивальное введение можно сочетать с инстилляциями препарата по 1-2 капли 1% раствора до 5 раз в сутки. При слабовыраженных воспалительных процессах можно ограничиться только инстилляциями по 1-2 капли 1% раствора 3-4 раза в сутки.

Профилактика и лечение интраоперационных и послеоперационных осложнений 1% раствор вводят субконъюктивально или парабульбарно в объеме 0,3-0,5 мл 1 раз в день. Курс лечения 9-10 инъекций.

Профилактика макулярного отека после операций, связанных с удалением катаракты и имплантацией искусственной интраокулярной линзы приготовленный раствор применяют в виде инстилляций 1% раствора по 1-2 капли 3-4 раза в сутки в течение 4 недель после экстракции катаракты.

Побочное действие

При местном применении лекарственного средства в рекомендуемых режимах дозирования системные побочные эффекты маловероятны.

При субконъюнктивальном введении возможно появление хемоза, который в течение нескольких часов рассасывается. Болезненность и ощущение жжения в области инъекций умеренно выражены, продолжительность неприятных ощущений – 5-7 минут. Для профилактики болезненности при субконъюктивальном или парабульбарном введении допускается использование 2% раствора прокаина в качестве растворителя при приготовлении раствора кислоты ацетилсалициловой.

Иногда в области инъекции, может быть отек ткани, субконъюнктивальное кровоизлияние, которое устраняется применением 3% раствора калия йодистого в виде инстилляций 4-5 раз в день.

Потенциально возможно развитие тошноты, снижение аппетита, диареи, эрозивно­язвенных поражений и кровотечения в ЖКТ, аллергических реакций (кожная сыпь, ангионевротический отек), печеночной и/или почечной недостаточности, тромбоцитопении, бронхоспазма.

Передозировка

При описанном способе применения передозировка лекарственным средством маловероятна. При длительном применении в дозах, превышающих терапевтические возможны следующие симптомы: тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка.

Лечение: симптоматическое, ощелачивание мочи, индукция диуреза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальных исследований по изучению взаимодействия ацетилсалициловой кислоты с другими лекарственными средствами при субконъюнктивальном/парабульбарном введении не проводились. При рекомендуемых способах введения и режимах дозирования реакции негативного взаимодействия с другими лекарственными средствами маловероятны. Потенциально возможно усиление действия гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, глюкокортикостероидов и пероральных гипогликемических лекарственных средств и ослабление эффектов урикозуричеких лекарственных средств. При одновременном применении с метотрексатом возможно повышение риска развития побочных эффектов последнего.

Допускается одновременное местное применение с различными офтальмологическими средствами (в виде капель и мазей): глюкокортикостероидами, со средствами этиотропной (противовирусной и/или антибактериальной терапии), противоглаукомными средствами, м-холиноблокаторами, симпатомиметиками, противоаллергическими средствами. Между местным применением различных офтальмологических средств должно пройти не менее 10-15 мин. Не следует применять одновременно с другими НПВС, вводимыми локально (в виде инстилляций или субконъюнктивальных/парабульбарных инъекций). Не следует смешивать приготовленный раствор кислоты ацетилсалициловой кислоты с растворами других лекарственных средств.

Допускается одновременное проведение этиопатогенетической терапии (прием НПВС, средств антибактериальной и противовирусной терапии, глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов и др.)

Особенности применения

Готовые растворы должны быть использованы в течение суток. Не следует смешивать инъекционный раствор препарата с растворами других лекарственных средств, не указанных в данной инструкции. Фармацевтически совместим с прокаином (в одном шприце). В случае необходимости назначения кислоты ацетилсалициловой одновременно с другими лекарственными средствами для этиотропной и/или симптоматической терапии между применением различных офтальмологических средств должно пройти не менее 10­-15 мин. Курс лечения не должен превышать 10-12 дней. В период лечения нельзя носить контактные линзы.

Для профилактики послеоперационных геморрагических осложнений (особенно у пациентов на фоне сахарного диабета) рекомендуется предварительное применение ангиопротекторов (дицинон, этамзилат и др.).

Меры предосторожности

Применение препарата требует осторожности при нарушениях в системе свертывания крови и эрозивно-язвенных заболеваниях ЖКТ в анамнезе в виду возможности развития кровотечений. При прободных ранениях глаза с повреждением ресничного тела возможно кровоизлияние.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами: пациентам, у которых после применения глазных капель временно теряется четкость зрения, не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать с движущимися механизмами в течение нескольких минут после закапывания препарата.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 15 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года.

Другие препараты ацетилсалициловой кислоты в форме порошка

Аспизол / Aspisol

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора.

Состав: 1 флакон содержит 900 мг D,L-лизин-моноацетилсалицилата, что соответствует 500 мг ацетилсалициловой кислоты и 100 мг аминоуксусной кислоты.

Упаковка: 1 флакон с сухим веществом для приготовления инъекционного раствора, 1 ампула с растворителем (содержит 5 мл воды) для инъекций; в упаковке по 5 шт.

Производитель:  Bayer (Германия).

Аспирин Комплекс / Aspirin Complex

Форма выпуска: порошок шипучий для приготовления раствора для приема внутрь.

Состав: ацетилсалициловая кислота (500 мг), фенилэфрина битартрат, хлорфенирамина малеат, кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат, ароматизатор лимонный, краситель.

Упаковка: По 3547,5 мг в бумажном пакетике, ламинированном алюминиевой фольгой и пленкой полиэтиленовой, по 2 пакета соединены в 1 стрип (разделяются по перфорированной полосе); по 5 стрипов упакованы в картонную пачку.

Производитель: Bayer (Германия).

Аскопирин / Askopirin

Нет фото

Состав: ацетилсалициловая кислота.

Упаковка: 1 пакет полиэтиленовый двухслойный в картонном барабане или металлической банке.

Производитель: ЗАО «Новосибирский испытательный центр» (Россия).

Аспитрин / Аspitrin

Нет фото

Состав: ацетилсалициловая кислота.

Упаковка: Пакеты полиэтиленовые двухслойные 1 или 3 кг (для стационаров).

Производитель: Эндомол (Россия).

Другие формы выпуска